Применение препарата Клопидогрель

Клопидогрел: инструкция по применению

Применение препарата Клопидогрель

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

каждая таблетка содержит: активное вещество – клопидогрел (в форме клопидогрела бисульфата) – 75 мг; вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид, кармуазин Е-122, тальк.

Описание

таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергнуться метаболизму с помощью ферментов CYP450 для образования активного метаболита.

Активный метаболит селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором P2Yn и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов.

Благодаря необратимости связывания рецепторов тромбоциты теряют свою функцию на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 суток), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также подавляется вследствие блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов CYP450, некоторые из которых полиморфны, или подвергаются подавлению со стороны других лекарственных соединений, подавление тромбоцитов бывает достаточным не у всех пациентов.

Фармакодинамические эффекты

Регулярный последующий прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ, с первого дня.

Ингибирующий эффект усиливается прогрессивно и равновесное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень торможения под действием суточной дозы 75 мг был от 40 до 60%.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция. После однократного и повторного перорального приема доз 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается.

Средние максимальные концентрации основного соединения в плазме (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной пероральной дозы 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема.

На основании выделяемых с мочой метаболитов клопидогрела, всасывание составляет, по крайней мере, 50%.

Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98 и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщенной in vitro в широких пределах концентраций.

Метаболизм. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени.

In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, циркулирующих в кровотоке), другой (15%) опосредован многочисленными цитохромами Р450.

Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела.

In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит, который был изолирован in vitro быстро и необратимо, вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Сmax активного метаболита в два раза выше после однократного приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, чем после четырех дней приема поддерживающей дозы 75 мг. Сmax наблюдается в период 30-60 минут после приема препарата.

Элиминация. Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. После одной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет 6 часов. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Фармакогенетика. CYP2C19 участвует в образовании активного метаболита и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как было измерено в тесте агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2C19.

Аллель CYP2C19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, тогда как аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 нефункциональны. На аллели CYP2C19*2 и CYP2C19*3 приходится большинство аллелей со сниженной функцией у белокожих (85%) и азиатов (99%) с недостаточным метаболизмом.

К другим аллелям с отсутствующей или сниженной функцией относятся в числе прочих CYP2C19*4, *5, *6, *7 и*8. Пациенты со сниженной функцией метаболизма являются носителями двух нефункциональных аллелей.

Согласно опубликованным данным, частота встречаемости генотипа с низкой метаболитической активностью CYP2C19 составляет примерно 2% у европеоидной расы, 4% у негроидной расы и 14% у монголоидной расы.

Объема проведенных исследований не достаточно для того, чтобы обнаружить различия в исходах для пациентов с недостаточным метаболизмом клопидогрела.

Особые популяции

Нарушение функции почек. Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30-60 мл/мин и здоровыми лицами.

При этом ингибирующий эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день.

Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при приеме в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела АДФ-индуцированное подавление агрегации тромбоцитов было аналогичным таковому у здоровых лиц. Среднее значение увеличения времени кровотечения было также подобно в двух группах.

Раса. Преобладание аллелей CYP2C19, результатом которых является промежуточный и плохой метаболизм с участием CYP2C19, различается в зависимости от расы или этнической принадлежности. В литературе имеются лишь ограниченные данные об азиатских популяциях, чтобы оценить клиническое значение генотипа данной CYP на клинические исходы.

Профилактика атеротромботических событий у:

1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда (от нескольких дней до менее, чем 35 дней), ишемический инсульт (от 7 дней до менее, чем 6 месяцев) или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:

-острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе пациенты, подлежащие чрескожному коронарному вмешательству, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК);

-острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Клопидогрел показан к применению взрослым пациентам для предупреждения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии.

У пациентов с мерцательной аритмией (МА) с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых невозможно применение терапии антагонистами витамина К (АВК), и имеющих низкий риск возникновения кровотечений, клопидогрел показан к применению в сочетании с АСК для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт.

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов лекарственного средства; – тяжелое нарушение функции печени;

– острое патологическое кровотечение, например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии.

Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности.

Исследования по влиянию клопидогрела на беременность, проведенные на животных, не показали отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, родовой акт и постнатальное развитие.

Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека. Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко. В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом.

Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери.

Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию.

Клопидогрел предназначен для приема внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

Дозы

Взрослые и пожилые люди

Обычная суточная доза – 75 мг внутрь один раз в сутки.

Острый коронарный синдром:

– острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки).

Не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг, поскольку более высокие дозы АСК сопряжены с повышенным риском кровотечения. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.

Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев.

– острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с другими тромболитиками или без.

Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель.

Польза от комбинации клопидогрела с АСК по истечении четырех недель в данном случае не изучалась.

Мерцательная аритмия: 75 мг клопидогрела один раз в сутки. Назначить АСК (75-100 мг/сут) и продолжить прием в сочетании с клопидогрелом.

В случае пропуска приема дозы:

– менее чем 12 часов после обычного времени приема: необходимо принять дозу незамедлительно, следующую дозу следует принять в запланированное время;

– более 12 часов после обычного времени приема: следует принять следующую дозу в запланированное время, не удваивая ее.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушениями функции почек невелик.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеваниями печени средней тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, невелик.

Побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях или в пострегистрационный период, представлены ниже. Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто ≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://apteka.103.by/klopidogrel-instruktsiya/

Клопидогрель

Применение препарата Клопидогрель

Клопидогрель является антиагрегантным лекарственным препаратом, т.е. он препятствует процессу агрегации тромбоцитов. Агрегация тромбоцитов – это так называемое склеивание клеток между собой, данный процесс представляет собой начальный этап образования тромбов.

Таблетки Клопидогреля противодействуют наступлению данного процесса, уже по истечению двух часов после их приема в дозировке 400 мг можно наблюдать до 40% ингибирования, а через четыре-семь дней применения процесс ингибирования агрегации достигает 60%, но только в случае ежедневного приема препарата в дозировке от 50 до 100 мг. Применение Клопидогреля назначают после ишемического инсульта, инфаркта миокарда, при лечении острого коронарного синдрома с и без поднятия сегмента ST в составе комплексного лечения вместе с ацетилсалициловой кислотой, еще Клопидогрель может применяться с целью лечения заболевания периферических артерий.

Таблетки Клопидогрель

Лекарственный препарат Клопидогрель подавляет процесс склеивания тромбоцитов, благодаря чему не происходит процесс образования тромбов. Поэтому препарат применяется пациентами, которые перенесли ишемический инсульт или инфаркт миокарда, лекарственное средство применяется в качестве профилактики.

Клопидогрель выпускается в виде таблеток, одна таблетка препарата содержит в себе 75 мг активного компонента, также в состав входят дополнительные компоненты (лактоза, крахмал, макрогол, титана диоксид и пр.).

Препарат производится российской фирмой Канонфарма и Северная Звезда, также в аптеках можно встретить таблетки Клопидогрель от израильской фирмы Тева, а также венгерского производителя Гедеон Рихтер. Лекарственный препарат принимается перорально, то есть запивается необходимым количеством жидкости.

В зависимости от заболевания, при котором используется данный препарат, назначается тот или иной курс лечения.

Клопидогрель: аналоги

Антиагрегантный препарат Клопидогрель имеет аналоги по активному веществу: Плавикс, Лопирел, Плагрил, Агрегаль, Клопидекс, Кардогрель, Зилт и пр.

На данный момент в аптеках можно найти большой выбор препаратов, действующим компонентом которых является клопидогрель. Также достаточно большой выбор по странам проиводителям эти препаратов.

Конечно же чаще всего можно встретить препараты от российского производителя, но также среди производителей препаратов, в состав которых входит клопидогрель можно встретить и такие страны, как Индия, Турция, Исландия.

Стоит отметить, что цена на препарат российского производителя ниже, чем цена производителей из других стран. Также имеет Клопидогрель аналоги по коду АТС: Ацетилсалициловая кислота, Курантил, Аспирин Кардио, Ацекардол, Кардиомагнил и пр.

Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

Наименование:

Клопидогрель (Clopidogrel)

Фармакологическое
действие:

Клопидогрель – антиагрегантный препарат. Действие препарата осуществляется за счет способности клопидогреля избирательно ингибировать связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов, вследствие чего угнетается активация комплекса гликопротеинов IIb/IIIa и снижается способность тромбоцитов к агрегации. Препарат увеличивает время кровотечения.

Антиагрегантное действие клопидогреля является дозозависимым, при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3-7 дней.

Препарат необратимо блокирует АДФ-рецепторы тромбоцитов, вследствие чего они теряют способность к агрегации, восстановление нормальной функции отмечается спустя 7 дней после отмены препарата, по мере обновления тромбоцитов.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Клопидогрель – пролекарство, метаболизируется в печени с образованием активного вещества – тиольного метаболита клопидогреля.

Основным метаболитом является карбоксильное производное, по которому определяют фармакокинетический профиль. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается спустя 60 минут после перорального применения. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Период полувыведения составляет около 8 часов.

Показания к
применению:

– в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы;- для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий;- в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST (в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q);

– в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия.

Способ применения:

Препарат принимают перорально. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и пациентам пожилого возраста для профилактики атеротромбоза обычно назначают по 75мг препарата (1 таблетка) 1 раз в день.

Прием препарата с целью профилактики после перенесенного инфаркта миокарда следует начинать спустя несколько дней, но не позднее, чем спустя 35 дней, после перенесенного ишемического инсульта – спустя 1 неделю, но не позднее, чем спустя 6 месяцев.

Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST обычно назначают однократно 300мг препарата (4 таблетки) в начале лечения, после чего переходят на прием 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Дозу ацетилсалициловой кислоты определяет лечащий врач индивидуально, обычно она составляет 75-325мг в сутки, однако, в связи с увеличением риска развития кровотечения не рекомендуется превышать суточную дозу ацетилсалициловой кислоты 100мг.

Максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 3 месяца после начала терапии.

При остром инфаркте миокарда обычно назначают однократно 300мг препарата в начале лечения, после чего переходят на применение 75мг препарата 1 раз в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

При лечении пациентов в возрасте старше 75 лет прием препарата начинают с 75мг препарата 1 раз в сутки, пропуская ударную дозу препарата в начале терапии. Длительность курса лечения не менее 4 недель.

Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Побочные действия:

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия (в том числе апластическая анемия), в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры (синдром Мошковица) и пурпуры Геноха-Шенлейна.

Кроме того, часто отмечалось развитие кровотечений различной локализации на фоне приема препарата клопидогрель, в том числе желудочно-кишечных и носовых кровотечений, а также глазных и внутричерепных кровоизлияний

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: стоматит, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, нарушения стула, гастрит и пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия.

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении.

Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Пациент, принимающий препарат клопидогрель, должен информировать медицинских работников (в том числе стоматолога) о приеме данного препарата.

Противопоказания:

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;- тяжелые нарушения функции печени, желтуха, сопровождающаяся холестазом;- пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы и наследственным дефицитом лактазы;- для терапии пациентов с активными кровотечениями, в том числе с кровоточащей пептидной язвой или внутричерепным кровоизлиянием;

– в период беременности и грудного вскармливания.

В связи с недоказанной эффективностью и безопасностью применения препарата у пациентов в возрасте младше 18 лет клопидогрель не следует применять в педиатрии.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим повышенный риск развития кровотечения вследствие перенесенной травмы, оперативных вмешательств, а также при нарушениях со стороны системы крови.

Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени.
Не следует принимать препарат в течение 7 дней до проведения планового оперативного вмешательства.

Взаимодействие сдругими лекарствен-

ными средствами:

При сочетанном применении препарата с ацетилсалициловой кислотой отмечается взаимное усиление их действия на агрегацию тромбоцитов. Безопасность комбинированного лечения этими препаратами в течение более 12 месяцев не доказана.

Препарат следует с осторожностью применять одновременно с гепарином, однако назначение препарата клопидогрель пациентам, получающим терапию гепарином, не требует коррекции дозы последнего.

При назначении препарата пациентам, принимающим другие тромболитические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении клопидогреля с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения. Не следует назначать клопидогрель пациентам, получающим терапию варфарином.

Препарат следует с осторожностью назначать с лекарственными средствами, имеющими высокую степень связи с белками плазмы.При одновременном назначении препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении препарата с антацидными лекарственными средствами не отмечалось изменения показателей фармакокинетики клопидогреля.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клопидогрель пациентам, принимающим ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению в период беременности в связи с тем, что безопасность препарата для плода не доказана.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы: при применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается увеличение времени кровотечения.
Лечение: специфического антидота нет. При передозировке показана симптоматическая терапия. В случае, когда необходима немедленная коррекция состояния, показано переливание тромбоцитарной массы.

Форма выпуска:

Таблетки Клопидогрель, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C.
Срок годности – 3 года.

Состав:

1 таблетка Клопидогреля содержит:
действующее вещество: клопидогрела гидросульфат – 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел – 75 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза безводная (сахар молочный безводный), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), касторовое масло гидрогенизированное.

Источник: http://MedHall.ru/clopidogrel/

КЛОПИДОГРЕЛ

Применение препарата Клопидогрель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
клопидогрела гидросульфит97.875 мг,
 что соответствует содержанию клопидогрела75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 27 мг, лактоза безводная (сахар молочный безводный) – 63.125 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) – 8 мг, магния стеарат – 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 3 мг.

Состав оболочки: опадрай II розовый – 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.52 мг, лактозы моногидрат – 3.6 мг, титана диоксид – 2.0484 мг, триацетин – 0.72 мг, краситель красный очаровательный – 0.108 мг, краситель индигокармин – 0.0036 мг).

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Подавление агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема препарата (40% ингибирование) в начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного применения в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосудов препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания

Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и пациентам пожилого возраста клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз/сут.

Лечение следует начинать с 1-го дня по 35-й день после инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 мес после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают в дозе 75 мг 1 раз/сут (с АСК – 75-325 мг/сут). Поскольку применение АСК в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения – до 1 года.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) назначают по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).

У пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.

У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом следует проводить без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не меньше 4 недель.

Опыт применения у пациентов с хронической почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени ограничен.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/clopidogrel/

Клопидогрел: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Применение препарата Клопидогрель

Клопидогрел – это антиагрегантное средство, ингибитор агрегации тромбоцитов. По химической структуре и механизму действия близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего реже вызывает развитие кожно-аллергических реакций, побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы крови.

Способствует снижению агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами. Действие наблюдается спустя 2 часа после приема, максимальный эффект развивается через 4-7 дней при постоянном приеме 1 таблетки Клопидогрел 75 мг каждый день.

Сохраняется антиагрегантный эффект в течение 7-10 дней (на протяжении всего периода жизни тромбоцитов). Увеличение времени кровотечения колеблется в значительных пределах в зависимости от возраста, пола, функции почек.

Также препарат применяют для снижения частоты ишемических событий (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) у пациентов с атеросклерозом. По эффективности в данной группе больных он превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Клопидогрел выпускают в таблетках с содержанием 75 мг одноименного активного вещества.

Показания к применению

От чего помогает Клопидогрел? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Предотвращение развития атеротромботических событий (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой) у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), включая пациентов, которым провели стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
  • Профилактика атеротромботических событий у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Инструкция по применению Клопидогрел 75мг, дозировки

Препарат принимают перорально, независимо от режима питания.

Стандартная дозировка по инструкции для взрослых и людей пожилого возраста — 1 таблетка Клопидогрел 75 мг \ 1 раз в сутки.

Терапию необходимо начинать с 1-го по 35-й день после перенесенного инфаркта миокарда, от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.

При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST назначают по 1 таблетке 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в сочетании с тромболитиками (или без тромболитиков) и АСК.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST лечение начинают с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг. Согласно инструкции по применению, далее продолжают в дозе Клопидогрел 75 мг \ 1 раз в сутки (с АСК — 75-325 мг/сутки).

Так как применение АСК в высоких дозах обусловлено большим риском кровотечений, максимальная рекомендуемая доза — не более 100 мг. При этом максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Длительность курса терапии составляет около 1 года.

Данные о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов, страдающих нарушением функции печени и/или почек, отсутствуют.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Клопидогрел:

  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение и парестезии; редко — вертиго; очень редко — нарушение вкусовых ощущений.
  • Психические расстройства: очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, выраженное снижение АД, внутричерепное кровоизлияние, глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), гематома, носовое кровотечение, кровотечение из дыхательных путей, желудочно-кишечное кровотечение, забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, кровоизлияния в мышцы и суставы, гематурия.
  • Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко — панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — гломерулонефрит.
  • Со стороны свертывающей системы крови: нечасто — удлинение времени кровотечения.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко — тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов меньше или равно 30×109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия (панцитопения), анемия.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь и зуд; очень редко — ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь (связанные с клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой); очень редко — буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай.
  • Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия.
  • Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Противопоказания

Противопоказано назначать Клопидогрел 75мг в следующих случаях:

  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
  • редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью:

  • умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения);
  • почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения);
  • травма, хирургические вмешательства;
  • заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных);
  • одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2;
  • одновременное применение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа;

Передозировка

Передозировка может спровоцировать геморрагические осложнения и удлинение времени кровотечения. При возникновении кровотечения необходимо начать соответствующую терапию.

Антидоты, нивелирующие специфическую активность препарата, не обнаружены. Если требуется срочная коррекция удлинившегося времени кровотечения, следует прибегнуть к переливанию тромбоцитарной массы.

Аналоги Клопидогрел, цена в аптеках

При необходимости, заменить Клопидогрел 75мг можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Кардутол,
  2. Клопилет,
  3. Тромбекс,
  4. Плавикс,
  5. Таргетек,
  6. Плагрил,
  7. Клопидекс,
  8. Эгитромб,
  9. Тромборель.

По коду АТХ:

  • Агрегаль,
  • Зилт,
  • Клопидекс,
  • Плавикс,
  • Плагрил,
  • Трокен.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Клопидогрел, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Клопидогрел 75 мг 28 шт. – от 377 до 464 рублей, 75мг 14шт. – от 216 до 397 рублей (Канон).

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Что говорят отзывы пациентов?

Большое число отзывов от людей, принимавших Клопидогрел, которые перенесли тяжелые заболевания и хирургические операции (к примеру, стентирование) — высоко оценивают эффективность препарата. Но важно помнить – это серьезный препарат, и его нельзя использовать для самолечения — назначение схемы терапии и контроль эффективности должны осуществляться врачом.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/klopidogrel/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.